羧马氧

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拉氧头头孢是半合成的氧头孢烯(oxacephem)类新型广谱抗生素。其作用机制同其他β-内酰胺类抗生素相似,主要通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,而导致细胞死亡从而起抗菌作用。羧马氧作用特点是:1.基本结构与头霉素类接近,但母核1位S原子为O原子所取代,具有一半四甲基戊乙硫基,同时其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用,影响了药物的药效动力学,使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。

羧马氧药品名称

羧马氧

羧马氧英文名称

Latamoxef

羧马氧别名

拉他头孢;羟羧氧酰胺菌素;噻吗灵;噻吗氧;噻吗氧头孢菌素;噻吗氧酰胺菌素;拉氧头孢;头孢羟羧氧;双钠羟羧氧酰胺菌素;氧杂头霉素二钠;氧杂头霉唑;拉塔莫塞;6059-S;Festamoxin;Lamoxactam;Laramoxef;Ly-127935;Moxam

羧马氧分类

抗生素 > 其他β内酰胺类

羧马氧剂型

注射剂(粉):0.5g,1.0g。

羧马氧羧马氧的药理作用

1.拉氧头头孢是半合成的氧头孢烯(oxacephem)类新型广谱抗生素。其作用机制同其他β-内酰胺类抗生素相似,主要通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,而导致细胞死亡从而起抗菌作用。羧马氧作用特点是:1.基本结构与头霉素类接近,但母核1位S原子为O原子所取代,具有一半四甲基戊乙硫基,同时其对羟基丙二酰基增强了β-内酰胺酶稳定性和抗菌作用,影响了药物的药效动力学,使其具有较长的半衰期和较低的蛋白结合率。
2.与第一、二代头孢菌素相比,羧马氧抗菌谱进一步扩大,对β-内酰胺酶更稳定,对耐青霉酶的菌株或耐第一、二代头孢菌素的一些革兰阴性菌具有抗菌作用。
3.羧马氧对革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用与头孢他定相同,对铜绿假单胞菌的作用不及头孢他定,对厌氧菌尤其是脆弱类杆菌的作用则明显于第一、二、三代头孢菌素。羧马氧对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌属等具有较强的抗菌活性;对厌氧菌(拟杆菌)亦有良好的抗菌作用;对假单胞菌和不动杆菌抗菌作用较差;羧马氧对肠球菌无抗菌活性。

羧马氧羧马氧的药代动力学

拉氧头头孢口服不吸收,静脉或肌内注射给药吸收良好,生物利用率约为92%。健康成人肌内注射1g,1h后血药浓度达峰值,约为49μg/ml;健康成人静脉注射1g,即时血药浓度为170μg/ml。药物吸收后可广泛分布到内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹腔积液、胸腔积液、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌及脑脊液中,但几乎不向胎盘渗透。羧马氧血浆蛋白结合率为52%。药物在体内不发生生物代谢,主要以呈高度活性的原形药物随尿液及胆汁排泄。血浆半衰期与静脉给药量、滴注速度有关。羧马氧主要通过肾脏及肝脏排泄,给药后1~3h内,尿液及胆汁中药物浓度是同一时间内血药浓度的50~100倍。正常人反复给药未见蓄积现象,但肾功能不全者、新生儿、早产儿的药物排泄时间延长。

羧马氧羧马氧的适应证

羧马氧适用于治疗敏感菌所致的下列感染:
1.呼吸系统感染,如肺炎、支气管炎、胸膜炎等。
2.胆道感染,如胆囊炎、胆管炎等。
3.泌尿生殖系统感染。
4.骨、关节、皮肤和软组织感染。
5.耳、鼻、喉感染。
6.其他严重感染,如败血症、脑膜炎等。

羧马氧羧马氧的禁忌证

对羧马氧过敏者。

羧马氧注意事项

1.交叉过敏:患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
2.慎用:(1)对其他β-内酰胺类抗生素过敏者;(2)严重肾功能不全者;(3)胆道阻塞患者;(4)高度过敏性体质者;(5)孕妇及哺乳期妇女;(6)早产儿、新生儿;(7)高龄、体弱者。
3.长期大剂量使用羧马氧须定期检查肝、肾功能及血液学参数(全血计数等)。

羧马氧羧马氧的不良反应

1.皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏反应较多见,偶见过敏性休克。
2.胃肠道反应:偶见呕吐、恶心、食欲减退、腹泻、腹痛等胃肠道症状。
3.血液系统:少数患者用药后可出现血红蛋白降低,中性粒细胞减少,嗜酸粒细胞增多等。偶见血小板降低、凝血时间延长、出血等症状。
4.肝毒性:少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶一过性升高。
5.肾毒性:少数患者用药后可出现尿素氮、肌酸、肌酐升高。
6.二重感染:长期大剂量用药可出现菌群失调,发生二重感染,还可能引起维生素K、维生素B缺乏。
7.其他:肌内或静脉给药时可致局部疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。

羧马氧羧马氧的用法用量

1.每次0.5~1g,每天2次。(2)静脉给药:每次1g,每天2次。重度感染,每天剂量可增倍给予。
2.儿童:静脉给药,每天40~80mg/kg,危重病例每天剂量可递增至每天100mg/kg,分2~3次给药。

羧马氧药物相互作用

1.羧马氧与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用,但合用时可能增加肾毒性。
2.羧马氧与速尿等强利尿剂合用可增加肾毒性。
3.羧马氧与肝素、华法林等药合用时,由于血小板功能受抑制,凝血因子生成减少,可能增加出血的危险。
4.羧马氧与伤寒活疫苗同用可减弱伤寒活疫苗的免疫活性,可能的机制是羧马氧对沙门伤寒菌具有抗菌活性。

羧马氧专家点评

拉氧头头孢是第一个引入临床的氧头孢烯类抗生素,具有抗菌谱广,对革兰阴性菌活性强,血药浓度维持较久等特点。拉氧头头孢静脉给药,剂量为每次1~2g,12小时1次,每天剂量不超过4g,疗程10~14天。治疗细菌性感染痊愈率为70.3%,有效率为91.1%,细菌清除率为86.8%。拉氧头头孢对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、脆弱拟杆菌的MIC90为0.125~2mg/L。拉氧头头孢的不良反应发生率为5.9%,显著低于头孢哌酮。表明治疗需氧菌与厌氧菌感菌感染是安全有效的药物。应用拉氧头头孢与头孢哌酮随机、对照治疗细菌性感染202例,其中下呼吸道感染133例,外科感染60例,尿路感染9例,两组各试验101例。静脉给药,每次1~2g,每天剂量不超过4g,疗程连续10~14天。结果表明拉氧头头孢组痊愈率为70.3%,显著高于头孢哌酮组57.4%。两组有效率分别为91.1%和81.9%,细菌学清除率分别为86.8%和77.3%,均无统计学差异。从患者中分离的224株致病菌,93.3%对拉氧头头孢敏感,大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、脆弱拟杆菌的MIC50为0.125~2mg/L,不良反应发生率为5.9%,显著低于头孢哌酮10.9%。